Исследовательский коллектив кафедры физиологии и биофизики медицинского факультета Калифорнийского университета в Ирвайне (США) обнаружил реальный молекулярный базис в методах африканской традиционной медицины, по сей день применяемых для лечения множество болезней и расстройств, – включая диабет, болевые синдромы, параличи, эпилепсию.
В частности, растительный препарат, – экстракт из листьев Mallotus oppositifolius, кустарника семейства молочайных, – с успехом использовался в Африке на протяжении столетий. До настоящего времени молекулярный механизм действия этого народного средства не был исследован и понят. Посвященная данному вопросу работа была опубликована в «Science Advances»: в экстракте Mallotus обнаружены два компонента, связанные с ранее не изученным сайтом гена KCNQ1 и кодируемого им одноименного белка, – одного из ионных каналов (калиевых), контролирующих электрическую активность ряда органов в человеческом организме, включая сердце, почки, желудочно-кишечный тракт, щитовидную и поджелудочную железы.
«Растения являются богатым источником соединений, модулирующих ионные каналы. Мы установили, что некоторые средства африканской древней медицины в действительности связаны с ранее не известным сайтом, расположенным между порой канала и датчиком напряжения. Кроме того, мы обнаружили, что одно из соединений относится к классу химических веществ, в отношении которого до сих пор не была известна способность к открытию KCNQ-каналов. Это двойное открытие в будущем может способствовать разработке более безопасных и эффективных медикаментов», сообщают авторы публикации.
Исследовательская группа Калифорнийского университета в Ирвайне, которую составили бакалавр Анджела Де Сильва, постдокторант Райан Мэнвилл (PhD) и научный руководитель магистр Джеффри Эбботт (PhD), с применением компьютерного моделирования изучала отдельные соединения в вышеупомянутом экстракте из листьев Mallotus на предмет их открывательной активности, – подтвердив один ранее известный эффект и обнаружив один абсолютно новый активатор. Эти результаты могут быть использованы при создании препаратов для лечения энцефалопатий и эпилепсии.
«Генетические нарушения KCNQ1 приводят к летальным сердечным аритмиям; кроме того, они ассоциированы с раком желудка, сахарным диабетом II типа, дисфункциями щитовидной железы и гипофиза. Искажения в KCNQ2/3 вызывают эпилепсию и глубокие задержки развития. Иными словами, есть необходимость в разработке новых терапевтических стратегий, способных активировать данные калиевые каналы и преодолевать генетические аномалии. Помимо прочего, полученные нами результаты вновь поднимают вопрос о важности защиты редких видов растений, могущих стать основой фармакологических инноваций. Такие факторы, как сокращение естественной среды произрастания, чрезмерный сбор, климатические изменения – могут угрожать этим бесценным ресурсам», подчеркивает Эбботт.
