Предварительные данные свидетельствуют о повышенной плотности костей, сниженной токсичности и сокращении периода реабилитации
Ежегодно только в США регистрируется более шести миллионов переломов, что выливается в миллиардные суммы прямого ущерба, не говоря уже о косвенном ущербе в связи с утратой трудоспособности. Единственный доступный сегодня препарат, способный ускорить процесс срастания костей, должен наноситься непосредственно на поверхности разлома во время хирургической операции, однако очевидно, что далеко не каждый перелом требует подобного вмешательства.
На ежегодном конгрессе Американской ассоциации ученых в области фармацевтики 7 ноября 2018 года был представлен обзор предварительных результатов исследования, посвященного эффективности нового анаболического препарата. Вводимый внутривенно, препарат сокращает время лечения перелома бедренной кости на 60 процентов, не оказывая при этом никакого воздействия на окружающие здоровые ткани. Исследователи из Университета Пёрдью (Вест-Лафайетт, Индиана, США) разработали новую химическую формулу – дазатиниб-аспартат 10 конъюгат, или, сокращенно, ДАК. В соединении используется таргетированный пептид, комбинированный с дазатинибом – известным антираковым препаратом, который, как было обнаружено ранее, стимулирует рост костной ткани. При систематическом введении ДАК наблюдалось его накопление на поверхностях перелома, что приводило к акселерации срастания и повышению плотности кости. Полученные результаты свидетельствуют о том, что процесс срастания, занимающий обычно восемь недель до полного восстановления механической прочности, при лечении данным препаратом сокращается до трех-четырех недель.
«Мы предвидим значительную востребованность нового вида терапии, – сказал представляющий автор, Мингдинг Уонг. – Несмотря на то, что при многих переломах операция не является необходимой, в большинстве случаев процесс лечения занимает продолжительное время, что может привести к развитию осложнений, длительной утрате трудоспособности, а в некоторых случаях даже к летальному исходу. Разрабатывая метод ускоренной репарации переломов без вовлечения здоровых костей или тканей, мы надеемся успешно преодолеть указанные проблемы».
Результаты исследования показывают, что оптимальным режимом введения ДАК являются инъекции через день, что обладает такой же эффективностью, как и ежедневные инъекции, и приводит к повышению плотности костной ткани на 114 процентов. Однако увеличение интервала до четырех дней уже заметно снижает потенциальный эффект. Поскольку кровоснабжение зоны перелома в период непосредственно после травмы зачастую нарушается, целесообразно выждать одну-две недели до стабилизации функционирования кровеносных сосудов, прежде чем назначать ДАК; такое ожидание не сказывается негативно ни на эффективности препарата, ни на общих темпах процессов заживления.
Назначение нетаргетированного дазатиниба также обеспечивало некоторое ускорение репарации, однако ДАК оказался гораздо эффективней, особенно в плане повышения плотности. Следует отметить, кроме того, что даже нетаргетированный дазатиниб при длительном введении онкопациентам не обнаруживает выраженной токсичности. В отношении же нового специализированного конъюгата ожидается, что он будет еще безопасней; иными словами, таргетированный на поверхность разлома дазатиниб в прочих тканях должен присутствовать в крайне малых концентрациях.
Филип Лоу, главный исследователь и президентский стипендиат в Институте разработки лекарственных средств при Университете Пёрдью, отметил:
«В то время как некоторые случаи по-прежнему могут потребовать применения шин, штифтов или спиц, мы надеемся, что преимущества новой терапии в плане ускоренного возвращения пациентов с переломами к нормальному функционированию и образу жизни будут оценены всем ортопедическим сообществом».
На следующем этапе исследования планируется получить доказательства эффективности ДАК при сложных переломах, включая переломы длинных трубчатых костей и шейки бедра, несросшиеся переломы (ложные суставы), спондилодез и краниофациальные переломы.
